ยาออร์เฟนาดรีน (Orphenadrine)

ยาออร์เฟนาดรีนเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยมีผลต่อสารสื่อประสาทบางชนิดในสมอง ทำให้กล้ามเนื้อลายของร่างกายเกิดการผ่อนคลาย ลดการตึงตัว และช่วยบรรเทาอาการปวดที่เกิดจากการหดเกร็งของกล้ามเนื้อได้ กลไกการออกฤทธิ์ของยานี้ค่อนข้างซับซ้อน และยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ในปัจจุบัน อย่างไรก็ตาม ในทางปฏิบัติยังมีการใช้อย่างแพร่หลาย โดยมักถูกมองว่าเป็นยาช่วยบรรเทาอาการปวดจากกล้ามเนื้อร่วมด้วย

ยาออร์เฟนาดรีนมีทั้งรูปแบบยาเดี่ยว และรูปแบบยาผสมกับพาราเซตามอล ตัวอย่างยาผสมที่คุ้นเคยคือ นอร์จีสิก® (Norgesic®) ซึ่งประกอบด้วยพาราเซตามอล 450 มิลลิกรัม และออร์เฟนาดรีน 35 มิลลิกรัม (ชื่อ “นอร์จีสิก” เป็นชื่อทางการค้า จึงมีเครื่องหมาย ® กำกับ)

ที่มาและการออกฤทธิ์:

ยาออร์เฟนาดรีนมีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับยาไดเฟนไฮดรามีน (Diphenhydramine หรือ Benadryl®) ซึ่งเป็นยากลุ่มต้านฮีสตามีนที่ใช้บรรเทาอาการแพ้และหวัด อย่างไรก็ตาม ออร์เฟนาดรีนไม่ได้มีเพียงฤทธิ์ต้านฮีสตามีนเท่านั้น แต่ยังมีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางและระบบอื่น ๆ หลายประการ ได้แก่

  • ออกฤทธิ์เป็นยาต้านฮีสตามีนที่ตัวรับ H1
  • มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (anticholinergic) แบบไม่จำเพาะ คล้ายยา Atropine
  • ยับยั้งตัวรับ NMDA (N-methyl-D-aspartate receptor) ทำให้กดการทำงานของระบบประสาท คล้ายฤทธิ์ของยาสลบและยาบางชนิดที่ใช้รักษาโรคทางจิตเวช
  • ยับยั้งการเก็บกลับของสาร norepinephrine (norepinephrine reuptake inhibitor) ส่งผลช่วยลดความวิตกกังวลและความเจ็บปวด
  • ยับยั้งโซเดียมแชนแนลชนิด voltage-gated ที่ Nav1.7, Nav1.8 และ Nav1.9 จึงช่วยลดการนำสัญญาณความเจ็บปวด
  • ยับยั้งโพแทสเซียมแชนแนลที่เกี่ยวข้องกับยีน hERG (human Ether-à-go-go-Related Gene) ส่งผลให้การนำไฟฟ้าของหัวใจช้าลง

การใช้ยาที่เหมาะสม

  1. ใช้ลดอาการปวดจากการหดเกร็งของกล้ามเนื้อ (muscle spasm)

    2. การหดเกร็งของกล้ามเนื้ออาจเกิดจากการทำงานหรือกิจกรรมที่ต้องใช้กล้ามเนื้อท่าเดิมซ้ำ ๆ เป็นเวลานาน การเกร็งกล้ามเนื้อต่อเนื่อง การเริ่มออกกำลังกายโดยที่กล้ามเนื้อยังไม่พร้อม การบาดเจ็บ รวมถึงการเป็นตะคริวจากอากาศเย็นหรือการออกกำลังกายหนักเป็นเวลานาน

    อาการปวดกล้ามเนื้อจากการใช้งานมากเกินไปทำให้กล้ามเนื้อหดตัว ส่งผลให้เกิดภาวะขาดเลือด ขาดออกซิเจน และพลังงานไม่เพียงพอ มีการคั่งของสารกระตุ้นความเจ็บปวด เช่น kinins, prostaglandin, serotonin และ histamine ซึ่งสารเหล่านี้จะไปกระตุ้นปลายประสาทรับความเจ็บปวด โดยเฉพาะเส้นประสาทชนิด c-fiber

    อย่างไรก็ตาม การหดเกร็งของกล้ามเนื้อถือเป็นกลไกป้องกันของร่างกาย เพื่อลดการเคลื่อนไหวและป้องกันการบาดเจ็บเพิ่มเติม ในหลายกรณีเพียงพักกล้ามเนื้อประมาณ 1–2 วัน อาการก็สามารถดีขึ้นได้เอง การใช้ยาคลายกล้ามเนื้ออาจช่วยให้อาการปวดทุเลาเร็วขึ้น แต่ก็อาจทำให้ผู้ป่วยมองข้ามสาเหตุของอาการ และเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงจากยา

    ในกรณีที่มีอาการปวดรุนแรงจากการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเป็นเวลานาน แพทย์อาจพิจารณาฉีดยาออร์เฟนาดรีนขนาด 60 มิลลิกรัม 1 เข็ม อย่างไรก็ตาม ในประเทศไทยมักนิยมใช้ยากลุ่มเอ็นเสดมากกว่า

    ยานอร์จีสิก® ชนิดรับประทานสามารถหาซื้อได้ตามร้านขายยาทั่วไป โดยใช้ขนาดครั้งละ 1 เม็ด วันละ 2–3 ครั้ง และควรหยุดยาเมื่ออาการปวดดีขึ้นแล้ว

  2. ใช้เป็นยาเสริมเพื่อบรรเทาอาการเคล็ดขัดยอก (sprain)

    3. เมื่อเกิดการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อ มักมีการอักเสบเกิดขึ้นร่วมด้วย ยาที่แพทย์เลือกใช้เป็นอันดับแรกจึงมักเป็นยากลุ่มเอ็นเสด ซึ่งมีฤทธิ์ทั้งต้านการอักเสบและบรรเทาปวด ในกรณีที่กังวลเรื่องผลข้างเคียงของเอ็นเสด อาจใช้ออร์เฟนาดรีนเป็นยาร่วม เพื่อลดขนาดของเอ็นเสด หรือในกรณีที่การบาดเจ็บไม่รุนแรง อาจเลือกใช้ออร์เฟนาดรีนร่วมกับการพักใช้งานกล้ามเนื้อมัดนั้นแทน

    ขนาดยารับประทานไม่ควรเกินวันละ 200 มิลลิกรัม และไม่ควรใช้ติดต่อกันนานเกิน 10 วัน

  3. ใช้เพื่อบรรเทาสั่นจากโรคพาร์กินสัน

    4. ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกของยาออร์เฟนาดรีนสามารถช่วยลดอาการสั่นในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันได้ อย่างไรก็ตาม ยานี้ไม่ใช่ยาหลักในการรักษา เนื่องจากสาเหตุของโรคพาร์กินสันเกิดจากการลดลงของสารโดปามีนในสมอง ยาหลักจึงเป็นยาที่เพิ่มหรือทดแทนโดปามีน

    ขนาดยาที่ใช้คือ 50 มิลลิกรัม วันละ 3 ครั้ง และควรเลือกใช้ในรูปแบบยาเดี่ยว เนื่องจากต้องรับประทานเป็นประจำ



ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

เนื่องจากยาออร์เฟนาดรีนออกฤทธิ์หลายทาง จึงอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้หลากหลาย ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนอาจทำให้ปากแห้ง คอแห้ง ฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลางอาจทำให้ง่วงนอน มึนงง การตอบสนองช้าลง ส่วนฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกอาจทำให้ปัสสาวะคั่ง ท้องผูก และตามัว นอกจากนี้ ฤทธิ์ต่อหัวใจอาจทำให้ผู้ที่มีโรคหัวใจเดิมมีอาการทรุดลงได้

ผู้ป่วยที่เป็นโรคต้อหิน ต่อมลูกหมากโต กล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis) มีความผิดปกติของการบีบตัวของหลอดอาหาร ภาวะลำไส้อุดตัน โรคพอร์ไฟเรีย เด็ก สตรีมีครรภ์ และสตรีให้นมบุตร ไม่ควรใช้ยานี้

การใช้ยาในขนาดสูงหรือใช้ติดต่อกันเป็นเวลานานอาจเกิดพิษต่อตับ ไต และไขกระดูก จึงควรมีการตรวจเลือดเพื่อติดตามการทำงานของอวัยวะเหล่านี้เป็นระยะ อาการเริ่มต้นของพิษจากยา ได้แก่ ใจสั่น อาเจียน ปวดศีรษะ กระวนกระวาย ปัสสาวะออกน้อย และปวดท้อง

สรุป

ยาออร์เฟนาดรีนเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง มีบทบาทในการบรรเทาอาการปวดจากการหดเกร็งของกล้ามเนื้อ ใช้เป็นยาเสริมในภาวะเคล็ดขัดยอก และช่วยลดอาการสั่นในโรคพาร์กินสันบางราย แม้จะมีประโยชน์ในการลดอาการปวดและเกร็งของกล้ามเนื้อ แต่ยานี้มีฤทธิ์หลายทางและอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงได้มาก การใช้ยาจึงควรเป็นไปอย่างเหมาะสม ใช้ในระยะเวลาสั้น ๆ ตามข้อบ่งใช้ และหลีกเลี่ยงในผู้ป่วยที่มีข้อห้าม เพื่อให้เกิดประโยชน์สูงสุดและลดความเสี่ยงจากอันตรายของยา