ยาโทลเพอริโซน (Tolperisone)

ยาโทลเพอริโซนเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง มีข้อบ่งใช้หลักในการลดภาวะกล้ามเนื้อหดแข็งผิดปกติ (spasticity) ซึ่งพบได้ในโรคทางสมองและไขสันหลังหลายชนิด เช่น โรคหลอดเลือดสมองแตกหรืออุดตัน โรค Multiple sclerosis โรคไข้สมองอักเสบ รวมถึงภาวะไขสันหลังถูกกดทับหรือมีพยาธิสภาพอื่น ๆ

โดยทั่วไปการบิดเกร็งของกล้ามเนื้อในลักษณะนี้มักไม่ก่อให้เกิดอาการปวดโดยตรง แต่ส่งผลให้อวัยวะหรือแขนขานั้นไม่สามารถใช้งานได้ตามปกติ (ยกเว้นกรณีที่เกิดขึ้นอย่างเฉียบพลันจากสาเหตุอื่น เช่น ผลจากยา หรือการเป็นตะคริว)

แนวทางการรักษาภาวะ spasticity จำเป็นต้องมุ่งแก้ไขที่ต้นเหตุของโรคเป็นหลัก ยาโทลเพอริโซนจึงจัดเป็นยาเสริม มีบทบาทช่วยให้กล้ามเนื้อคลายตัวลง เพื่อเอื้อต่อการทำกายภาพบำบัดและการฟื้นฟูสมรรถภาพของผู้ป่วย

ที่มาและการออกฤทธิ์:

โทลเพอริโซนเป็นยาสังเคราะห์ที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับยาชาลิโดเคน (Lidocaine) จึงมีฤทธิ์กดการนำไฟฟ้าของเยื่อหุ้มเซลล์ (membrane stabilising effects) คล้ายยาชา อย่างไรก็ตาม การออกฤทธิ์ของยาค่อนข้างกว้าง และสามารถอธิบายได้เป็น 3 ระดับหลัก ได้แก่

1. ระดับปลายประสาท ยากดการนำไฟฟ้าของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท โดยเฉพาะกระแสไฟฟ้าที่เกี่ยวข้องกับความเจ็บปวด ส่งผลให้เกิดฤทธิ์บรรเทาปวด อีกทั้งกระแสประสาทรับความรู้สึกเหล่านี้ยังเป็นตัวกระตุ้นรีเฟล็กซ์การหดตัวของกล้ามเนื้อ เมื่อถูกยับยั้ง รีเฟล็กซ์ดังกล่าวจึงลดลง
2. ระดับไขสันหลัง ยายับยั้ง voltage-gated sodium และ calcium channels ที่ระดับไขสันหลัง ทำให้การส่งผ่านสัญญาณของรีเฟล็กซ์ไขสันหลังลดลง ส่งผลให้กล้ามเนื้อที่เกร็งแข็งจากรีเฟล็กซ์อ่อนตัวลง
3. ระดับก้านสมอง ยาลดการสนับสนุนจากก้านสมองต่อการทำงานของไขสันหลัง (reticulo-spinal projections) ทำให้ไขสันหลังตอบสนองต่อสิ่งเร้าต่าง ๆ ได้น้อยลง

นอกจากนี้ โทลเพอริโซนยังมีฤทธิ์ขยายหลอดเลือด (vasodilatation) ช่วยให้เลือดไปเลี้ยงอวัยวะส่วนปลายดีขึ้น ส่งผลให้ความดันโลหิตโดยรวมลดลงเล็กน้อย และยังมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (anticholinergic) ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการปากแห้ง คอแห้งได้

การใช้ยาที่เหมาะสม

1. ใช้เพื่อคลายกล้ามเนื้อที่แข็งเกร็งตลอดเวลา (spasticity) จากโรคทางสมองหรือไขสันหลัง
2. ใช้เพื่อคลายกล้ามเนื้อที่หดรัด หรือตึงจนเจ็บปวด (spasm) จากการบาดเจ็บ การขาดเลือด หรือการกดทับระดับไขสันหลัง

ขนาดยาที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่คือ 150–450 มิลลิกรัมต่อวัน สำหรับเด็กอายุ 3 เดือนถึง 6 ปี ใช้ขนาด 5–10 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมต่อวัน ส่วนเด็กอายุ 6–14 ปี ใช้ขนาด 2–4 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมต่อวัน โดยควรแบ่งรับประทานวันละ 3 ครั้ง

ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยของยาโทลเพอริโซน ได้แก่ ง่วงนอน มึนงง และอ่อนเพลียในช่วงที่ยาออกฤทธิ์ บางรายอาจมีอาการปากแห้ง ระบบทางเดินอาหารผิดปกติ เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ปวดศีรษะ หรือกล้ามเนื้ออ่อนแรง นอกจากนี้อาจเกิดอาการแพ้ ตั้งแต่ผื่นคันไปจนถึงภาวะช็อกจากการแพ้อย่างรุนแรงได้ ยานี้ยังอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อย

ยาโทลเพอริโซนห้ามใช้ในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis) ผู้ที่แพ้ยาอีเพอริโซน (Eperisone) ซึ่งมีโครงสร้างทางเคมีใกล้เคียงกันมาก (แตกต่างกันเพียงคาร์บอนหนึ่งตำแหน่ง) ทารกอายุต่ำกว่า 3 เดือน และสตรีที่ให้นมบุตร

มีรายงานว่าการใช้โทลเพอริโซนร่วมกับยาเมโธคาร์บามอล (Methocarbamol) อาจทำให้เกิดความผิดปกติของการเพ่งสายตาระยะใกล้ (visual accommodation disturbance)

ในกรณีที่ใช้ยาในขนาดสูง อาจเกิดพิษเฉียบพลันต่อระบบประสาท หัวใจ และระบบหายใจ ส่งผลให้เกิดอาการชักหรือโคม่าได้ ^[ref]

สรุป

ยาโทลเพอริโซนเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เหมาะสำหรับใช้เป็นยาช่วยลดภาวะกล้ามเนื้อหดแข็งผิดปกติจากโรคทางสมองและไขสันหลัง รวมถึงอาการกล้ามเนื้อหดเกร็งจากการบาดเจ็บบางกรณี ยานี้มีบทบาทสำคัญในการช่วยให้ผู้ป่วยสามารถทำกายภาพบำบัดและฟื้นฟูสมรรถภาพได้ดีขึ้น อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงและมีข้อห้ามใช้หลายประการ การใช้ยาจึงควรอยู่ภายใต้คำแนะนำของแพทย์ และใช้ในขนาดที่เหมาะสมเพื่อให้เกิดประโยชน์สูงสุดและลดความเสี่ยงจากอันตรายของยา